勉強しようHIV用語 ～ カレトラ

【概要】 2000年12月に承認されたプロテアーゼ阻害剤の合剤、略号はLPV/r。剤型は、カプセルロピナビル133.3mg、リトナビル33.3mg。リキッド1mL中にロピナビル80mg、リトナビル20mgを含み、溶解性を高めるためにエタノールが42.4%含まれている。薬価1カプセル261.80円、1mL 157.40円。保存や服用が簡単な錠剤への剤型変更が申請中である。　【用法・用量】 成人では1回3カプセルを1日2回内服。小児では体重7kg以上15mg未満で、1kgあたり12mg/3mg、15kgあたり10mg/2.5mgを1日2回食後に内服する。　【特徴】 リトナビルが薬物代謝酵素チトクロームP450と親和性が高いことを利用。リトナビルの濃度は抗HIV効果も副作用も出ないほど低い。しかしロピナビルの血中濃度のトラフ値は、最小有効濃度よりはるか上を保たれ、かつピーク値は毒性濃度に上がらない。耐性変異については、L10F/I/R/V K20M/R L24I M26I/L F53L I54L/T/V L63P A71I/L/T/V V82A/F/T I84V L90Mの記録があるが、4箇所までの変異ではEC50値にさほど影響を及ぼしていない。

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